(3R,4R)-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉)-4-(1H-吲哚)-2,5-吡咯烷二酮

中文名	Tivantinib (ARQ 197)
英文名	Tivantinib (ARQ 197)
别名	化合物TIVANTINIB C-MET酪氨酸激酶抑制剂(TIVANTINIB) (3R,4R)-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉)-4-(1H-吲哚)-2,5-吡咯烷二酮
英文别名	Tivantinib TIVANTINIB ARQ-197 Tivantinib (ARQ 197) 3-(5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-pyrrolidine-2,5-dione (3R,4R)-3-(5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dio (3R,4R)-3-(5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-2,5-pyrrolidinedione 3-(5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-pyrrolidine-2,5-dioneTivantinib (-)-3(R),4(R)-3-(5,6-dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione, (-)-trans-3-(5,6-dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione
CAS	905854-02-6
化学式	C23H19N3O2
分子量	369.42
密度	1.49
沸点	715.9±60.0 °C(Predicted)
溶解度	DMSO (微溶) 、甲醇 (微溶)
酸度系数	9.28±0.70(Predicted)
存储条件	-20°C Freezer, Under inert atmosphere
外观	固体
颜色	Light Orange
体外研究	ARQ-197抑制HGF/c-met诱导的细胞反应。ARQ-197具有抗肿瘤活性，抑制A549, DBTRG和NCI-H441细胞增殖，IC50分别为0.38, 0.45, 0.29 μM。用ARQ-197处理，导致MAPK信号级联放大磷酸化降低，且阻断入侵和迁移。此外,没有内源性c-Met表达的NCI-H661细胞中c-Met异常表达，形成一种入侵表现型，也被ARQ-197抑制。加入浓度不断增加的ARQ-197不会明显影响ATP的K m 值，但是用0.5 μM ARQ-197处理c-Met，则降低c-Met的V max 值，降低3倍。ARQ-197降低V max 而不影响ATP的K m 值说明ARQ-197抑制c-Met是非ATP竞争抑制，也说明ARQ-197具有高度激酶选择性。ARQ-197抑制人类重组c-Met，具有恒定的K i 值，为355 nM。虽然使用过的ATP最高浓度为200 μM, 但是当ATP浓度为1 mM时，ARQ-197抑制c-Met效果不会降低。ARQ-197抑制c-Met磷酸化，且阻断下游c-Met信号通路。ARQ-197阻断组成型和配体调节的c-Met自磷酸化，通过增强c-Met活性, 反过来抑制下游c-Met效应器。ARQ-197作用于表达c-Met的人类癌细胞包括HT29, MKN-45, 和MDA-MB-231细胞，诱导caspase依赖的凋亡。
体内研究	ARQ-197处理 HT29,MKN-45,和MDA-MB-231三种移植瘤模型，肿瘤生长率分别降低66%,45%,和79%。ARQ-197按200 mg/kg剂量口服给药这三种移植瘤模型，显示体重都没有明显改变。药效学方面，ARQ-197作用于人类结肠移植瘤HT29，强抑制c-Met的磷酸化, ARQ-197按200 mg/kg剂量单独口服给药24小时后，c-Met自磷酸化强烈下降。总之，ARQ-197抑制人类c-Met依赖的移植瘤生长。

(3R,4R)-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉)-4-(1H-吲哚)-2,5-吡咯烷二酮 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.707 ml	13.535 ml	27.069 ml
5 mM	0.541 ml	2.707 ml	5.414 ml
10 mM	0.271 ml	1.353 ml	2.707 ml
5 mM	0.054 ml	0.271 ml	0.541 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

(3R,4R)-3-(5,6-二氢-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉)-4-(1H-吲哚)-2,5-吡咯烷二酮

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